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AZD1480, 一种ATP竞争性的JAK2抑制剂
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AZD-1480(AZD-1480)
CAS: 935666-88-9
化学式: C14H14ClFN8
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产品
化学试剂
专用化学品
AZD1480, 一种ATP竞争性的JAK2抑制剂
中文名
AZD-1480
英文名
AZD-1480
别名
化合物AZD1480
JAK2抑制剂(AZD-1480)
AZD1480, 一种ATP竞争性的JAK2抑制剂
5-氯-N2-[(1S)-1-(5-氟-2-嘧啶基)乙基]-N4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2,4-嘧啶二胺
英文别名
AZD 1480
AZD-1480
(S)-5-chloro-N4-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-N2-(1-(5-MethylpyriMidin-2-yl)ethyl)pyriMidine-2,4-diaMine
(S)-5-chloro-N2-(1-(5-fluoropyriMidin-2-yl)ethyl)-N4-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)pyriMidine-2,4-diaMine
5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine
5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidine-2,4-diamine
5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine AZD 1480
AZD 1480 5-Chloro-N2-[(1S)-1-(5-fluoro-2-pyrimidinyl)ethyl]-N4-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2,4-pyrimidinediamine
CAS
935666-88-9
化学式
C14H14ClFN8
分子量
348.77
密度
1.517
熔点
>205°C (dec.)
沸点
575.2±60.0 °C(Predicted)
溶解度
氯仿 (微溶,加热),DMSO (微溶,加热),甲醇 (微溶,加热)
酸度系数
13.73±0.10(Predicted)
存储条件
-20°C
外观
粉末
颜色
white to beige
体外研究
5μM AZD1480诱导细胞周期停在G2/M期,且通过抑制Aurora激酶而诱导细胞死亡。AZD1480是JAK2的有效抑制剂,作用于人类多发性骨髓瘤细胞,可以抑制生长,存活,FGFR3 和 STAT3信号,及下游靶点,包括 Cyclin D2。在低微摩尔浓度时,AZD1480抑制细胞增殖和诱导骨髓瘤细胞系凋亡。AZD1480 作用于人和鼠神经胶质瘤细胞,有效抑制组成型和诱导型JAK1, JAK2, 及STAT-3的磷酸化作用 ,结果导致细胞增殖降低,且诱导凋亡。AZD1480是有效的ATP竞争性的JAK1/2激酶小分子抑制剂,可抑制STAT3磷酸化和肿瘤生长,这种抑制存在STAT3依赖性。AZD1480通过影响肿瘤的微环境而抑制肿瘤血管生成和局部转移。
体内研究
AZD1480作用于人类实体瘤模型和多发性骨髓瘤模型,抑制 STAT3磷酸化。在体内, AZD1480抑制皮下移植瘤的生长,且通过抑制STAT3活性提高携带颅内恶性胶质瘤(GBM)的鼠寿命,说明AZD1480抑制JAK/STAT3通路的药理学可以用于研究治疗携带颅内恶性胶质瘤的患者。AZD1480抑制骨髓细胞的肺浸润和肺转移瘤。AZD1480作用于人类移植瘤模型降低血管生成和代谢。AZD1480抑制含有STAT活性的人类实体瘤的生长。
海关编号
29335990
AZD1480, 一种ATP竞争性的JAK2抑制剂 -
配置溶液浓度参考
1mg
5mg
10mg
1 mM
2.867 ml
14.336 ml
28.672 ml
5 mM
0.573 ml
2.867 ml
5.734 ml
10 mM
0.287 ml
1.434 ml
2.867 ml
5 mM
0.057 ml
0.287 ml
0.573 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35
AZD1480, 一种ATP竞争性的JAK2抑制剂 -
简介
AZD-1480是一种小分子化合物,化学名称为1-(1-苯基-2-(苯基硫基)乙基)-1H-吡唑并[4,5-d]咪唑-2,6-二酮。
AZD-1480是一种选择性JAK2抑制剂,能够抑制细胞信号传导通路中的JAK2酶活性,从而影响相关蛋白的磷酸化和下游信号通路。JAK2是一个激酶,参与体内信号传导网络的调控,与多种疾病的发展相关,例如血液系统恶性肿瘤、肺癌等。
AZD-1480的制法主要通过有机合成方法进行合成,具体步骤包括对底物的官能团保护、反应、结构转化和去保护等。
AZD-1480的安全信息:它可能具有一定的急性和慢性毒性效应,需要遵循相应的安全操作规程。在实验室使用时,需要佩戴个人防护用品,如手套、防护眼镜和实验室外套等。AZD-1480处于临床研究阶段,对于人体的长期影响还需要进行更多的研究和验证。如果使用AZD-1480进行治疗或研究,应在医生或专业人士的指导下进行。
最后更新:2024-04-10 22:29:15
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